体内で代謝され、スルファピリジンとメサラジン（5-アミノサリチル酸：5-ASA）に変換され、主にメサラジンが炎症を抑える成分となる。

サラゾピリンは薬剤が大腸に到達したのちにアミノサリチル酸（5-ASA）とスルファピリジン（SP）に分解され、主に５－ASAの成分が治療効果を発揮します。

アザルフィジン（サラゾスルファピリジン腸溶錠）と非腸溶性(素錠)のサラゾスルファピリジン錠の効能・効果、用法・用量は異なります。

サラゾスルファピリジン（SASP）は潰瘍性大腸炎やクローン病等の炎症性腸疾患の治療に用いられていたが、関節リウマチでの有効性が示され、他の炎症性関節疾患（乾癬性関節炎）への有効性も確認された。他のDMARDsよりも忍容性が高い。

代謝産物のスルファピリジンが無顆粒球症や精液減少症を引き起こす

サラゾピリンは副作用が多いのですが、その理由は補助成分のＳＰによるものと考えられています。

サラゾスルファピリジンは、女性の妊娠には影響を与えないと考えられているが、男性不妊の原因となることが証明されており、男性には避けるのが通常です。

サラゾスルファピリジンにより造精機能障害が起こる可能性があり、精子数減少や精子運動性が低下する。また、動物実験において精子運動能低下、受精率・着床数・胎児生存数低下、精子先体反応の抑制、妊よう性の低下等が報告されている。

大腸に届く前に小腸で吸収されてしまうことも多いため、ペンタサでは腸溶性の被膜コーティングを、アサコールではpH依存型の被膜コーティングを施行し、胃では溶けずに小腸から大腸にわたって徐々に溶けて、大腸に到達してから5-ASAが放出されるように工夫されている。

メサラジンを成分とする製剤で主に小腸から大腸にかけてメサラジンが放出されるように造られた製剤がペンタサとなる。

サラゾピリンは大腸に入ってから大腸内の細菌の作用で分解されて有効成分の5-ASAが作られます。したがって、大腸でのみ有効。小腸を通過しますが、その時には有効成分ができていません。

直腸やS状結腸といった遠位の場合はSASPの方が5-ASAより有効性が高いことが知られており、病状に応じて現在も使われている。

ペンタサで効果がない患者さんにサラゾピリンへ変更することにより症状が改善することもあります。これはペンタサが小腸で少しずつ溶解され効果を発揮するため、薬剤の成分が肛門に近い直腸まで行きわたりにくいためであるとかんがえられています。

本剤の成分により皮膚、爪及び尿・汗等の体液が黄色～黄赤色に着色することがある。また、ソフトコンタクトレンズが着色することがある。

尿中に排出された未変化体が尿がアルカリ性の場合、黄～黄赤色に変色する