日本で開発された抗がん剤で、代謝拮抗剤フルオロウラシルのプロドラッグです。

カペシタビンは、5’−DFURをさらにプロドラッグ化したともいえる薬剤

カペシタビンは、骨髄細胞や消化管では活性体になりにくく腫瘍組織内でより選択的に5-FUを生成する

腸から不活性な未変化体のまま吸収されたあと、まず肝臓や腫瘍組織でドキシフルリジン（フルツロン）に代謝され、さらに腫瘍組織で抗腫瘍作用をもつフルオロウラシル（5FU）に変化するのです。

ゼローダが代謝される途中でできる中間代謝産物にはゼローダと同様に5-FUのマスクドコンパウンドであるフルツロン（一般名ドキシフルリジン）があります。

ドキシフルリジンは、フルオロウリジンのリボース5位のエタノール基がメチル基となった5’−デオキシ−5フルオロウリジン（5’−DFUR）で、ピリミジンヌクレオシドホスホリラーゼ（PyNPase）により、5FUに分解される。

5FUは、投与後80〜85％が肝臓でジヒドロピリミジンデヒドロキナーゼ（DPD）によりフルオロβアラニン（FBAL）に速やかに異化・代謝

カペシタビン（商品名：ゼローダ）は多くの段階を経ることで変換されるため、骨髄組織や消化管などで活性体（薬の作用を示す本体）へと変換されにくいです。

腸管障害軽減を目的とした５’－ＤＦＵＲのプロドラッグ。消化器癌・乳癌に有効。消化管障害・骨髄抑制軽く、皮膚障害（手足症候群）が問題。

手足症候群の好発部位は、手や足で反復した物理的刺激が起こる場所である。早期発見のポイントは、手足の感覚の異常、発赤の有無を頻繁に確認し初期症状を見過ごさないこと。

もっとも多いのが手足のしびれやヒリヒリ感、発赤などの皮膚症状（手足症候群）です。ほかにも、吐き気や嘔吐、下痢、口内炎など、いろいろな副作用がでやすいです。