ドキシフルリジンは、フルオロウリジンのリボース5位のエタノール基がメチル基となった5’−デオキシ−5フルオロウリジン(5’−DFUR)で、ピリミジンヌクレオシドホスホリラーゼ(PyNPase)により、5FUに分解される。

PynPaseは、特に腫瘍組織で高い活性を有するため、特異的に高い5FU濃度が腫瘍組織で維持できるとされている。