5FUは、投与後80〜85%が肝臓でジヒドロピリミジンデヒドロキナーゼ(DPD)によりフルオロβアラニン(FBAL)に速やかに異化・代謝

単回静注時の半減期は10〜20分と短く、急速静注よりも持続点滴の方が有効性、安全性が高いとされている。