肝臓に特異的に発現するカルボキシルエステラーゼという酵素によって5-デオキシｰ5-フルオロシチジンに代謝される。

次に、主に肝臓や腫瘍組織に存在するシチジンデアミナーゼという酵素によって5'-DFURに代謝される。

これが腫瘍内に多く存在するTPで5-FUに変換され、抗腫瘍効果を示す。