古くから使用されている抗がん剤に5-フルオロウラシル（5-FU）があります。ただ、5-フルオロウラシルは作用時間が短く、副作用も強いというデメリットがあります。

これを回避するため、体内で代謝されることによって徐々に5-フルオロウラシルへと変換される物質へと改良した薬がカペシタビン（商品名：ゼローダ）です。