カペシタビンは、骨髄細胞や消化管では活性体になりにくく腫瘍組織内でより選択的に5-FUを生成する

フッ化ピリミジン系抗悪性腫瘍剤の代表ともいえるフルオロウラシル(5-FU)は、これまで乳癌や消化器癌の治療に最も多く使われてきた抗がん剤の一つである。持続性を高めたテガフール(フトラフール)や、腫瘍組織のチミジンホスホリラーゼ(TP)により5-FUとなるドキシフルリジン(5'-DFUR:フルツロン)などが開発されている。