ビグアナイド系薬は筋肉での糖の取り込みを促進させます。血液中の糖が筋肉の中へ入るため、これによってもHbA1cなどの血糖値を下げることができます。
グアニジン2分子が窒素原子1個を共有して連なった構造をもつ。無色の固体で水に溶けて高塩基性を示す。
水溶液はゆっくりと加水分解してアンモニアと尿素を生成する。
抗糖尿病薬のほか、抗マラリア薬（プログアニル）や殺菌薬・消毒薬（クロルヘキシジン）が含まれる。
ヨーロッパに分布する多年草マメ科植物ガレガソウ（別名：フレンチライラックあるいはゴーツルー）は、多尿や口渇などの糖尿病症状を緩和する作用があることが知られていました。
1918年、エール大学病理化学の C. K. ワタナベによりガレガソウの抽出物である「グアニジン」に血糖降下作用があることが報告されました。
フェンフォルミン、ブホルミンは側鎖が長く、脂溶性でミトコンドリア膜に結合しやすい。
ビグアナイド薬がミトコンドリア膜に結合すると電子伝達系を抑制するため好気性の反応が阻害されるため、乳酸を産生する反応に傾いてしまう。
様々な原因により血中に乳酸が蓄積し、血液が著しく酸性に傾く。そのまま進行を放置すれば昏睡状態に陥り、死に至る場合もあり、死亡率は約50％と高い。
メトグルコは、乳酸やアミノ酸からの糖新生を抑制して血糖降下作用を示すため、乳酸の蓄積を促進する。
メトグルコの特徴を生かすには「使ってはならない患者への投与」を回避することが重要である。
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