ビグアナイド系薬は筋肉での糖の取り込みを促進させます。血液中の糖が筋肉の中へ入るため、これによってもHbA1cなどの血糖値を下げることができます。

ビグアナイド類は、ＡＭＰ活性化プロテインキナーゼ（ＡＭPK）を活性化させることで糖・脂質代謝に多様な効果をもたらします。

ビグアナイド薬は、ＳＵ剤とは異なり、膵β細胞からのインスリン分泌を介することなく血糖降下作用を示す

（インスリンを効きやすくする薬 - ビグアナイド薬）
肝臓からの糖の放出を抑える、インスリンに対するからだの感受性を高めるなどの作用などで血糖値を下げます。

肝臓で新しく糖が作られるのを抑えたり、インスリンの感受性を高めることで、血糖を下げる役割を果たします。

「血糖値を下げる薬」ではなく、「死亡率や心筋梗塞・脳卒中を予防する薬」とみなすのが適切

糖尿病治療だけでなく，「抗動脈硬化作用」「抗腫瘍効果」など，多面的な効果があると言われています．

主に肝臓の糖新生を抑制し、さらに末梢組織でのインスリン感受性を改善、腸管からの糖吸収抑制により血糖降下作用を発現する。

メトホルミンが属するビグアナイド薬というのは，もともとフレンチライラックという植物から抽出された物質です．

ビグアナイド薬は、地中海に自生するガレガソウという植物にルーツをもちます。ヨーロッパでは、中世以前から民間療法の薬草として糖尿病の治療に使われてきました。

フレンチライラックの血糖降下作用の成分はグアニジンという物質です。1957年頃、グアジニン誘導体であるフェンホルミン、ブホルミン、メトホルミンのビグアナイド薬が登場しました。

フェンホルミンは構造的に側鎖の疎水性が強く,ミトコンドリア膜に親和性が強いため他のBG剤より乳酸アシドーシスの発生が20～100倍多いとされている.

側鎖の短いメトホルミンは水溶性が高く、ミトコンドリア膜に結合しにくいため、ビグアナイド薬の中でも乳酸アシドーシスが起こりにくい薬剤とされている。

側鎖が長く、脂溶性が高いほど、ミトコンドリア膜に結合しやすいことが明らかになっており、ビグアナイド薬の中で乳酸アシドーシスの発症リスクが異なる理由の一つとして考えられています。

ビグアナイド系（BG薬）による乳酸アシドーシスは、現在販売中止となっているフェンホルミンなどの薬で多く見られていました。

【警告】
重篤な乳酸アシドーシスを起こすことがあり、死亡に至った例も報告されている。乳酸アシドーシスを起こしやすい患者には投与しないこと。

BG剤は乳酸アシドーシスの危険性が高いため一般的には高齢者には禁忌とされている

いくら安全性の高い薬とはいえ、全身酸素欠乏状態に容易になりうる患者にはビグアナイド薬を使用すべきでないのは当然です。

心不全、肝障害、慢性腎臓病、高齢者、アルコール多飲者では、乳酸アシドーシスが起こりやすい。