ビグアナイド類は、AMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)を活性化させることで糖・脂質代謝に多様な効果をもたらします。

肝臓からの糖放出抑制や末梢での糖取り込みの促進、消化管からの糖吸収抑制により血糖を降下させます。