側鎖の短いメトホルミンは水溶性が高く、ミトコンドリア膜に結合しにくいため、ビグアナイド薬の中でも乳酸アシドーシスが起こりにくい薬剤とされている。

そのためメトグルコでは、最高投与量が2250mgとなり、服用時点も「食直前または食後」に変更されている。