フェンフォルミン、ブホルミンは側鎖が長く、脂溶性でミトコンドリア膜に結合しやすい。

ビグアナイド薬がミトコンドリア膜に結合すると電子伝達系を抑制するため好気性の反応が阻害されるため、乳酸を産生する反応に傾いてしまう。