ビグアナイド薬は、SU剤とは異なり、膵β細胞からのインスリン分泌を介することなく血糖降下作用を示す

大規模臨床試験(UKPDS34)において、メトホルミンが心筋梗塞など糖尿病に関連した死亡を大きく減少させること、糖尿病の発症自体が抑制されること等が報告され、ビグアナイド薬の臨床的意義が再認識されている。