血漿中にはほとんどオルメサルタンとして存在し、その強力なアンジオテンシンII(AII)受容体拮抗作用により降圧作用を示す。
分子内にテトラゾール基（窒素原子4つと炭素原子1つから成る芳香族5員環）とイミダゾール基（窒素原子2つと炭素原子3つから成る芳香族5員環）を有する、カルボン酸である。
オルメサルタンが持つカルボニル基と、メドキソミル基が持つ水酸基とが、エステル結合したものがオルメサルタンメドキソミルである。
プロドラッグであり，消化管で吸収された後，速やかにエステラーゼによりイミダゾール環５位のカルボン酸エステルが脱エステル（加水分解）を受け，活性体であるオルメサルタンに変換される．
メドキソミル基を持つ薬剤は、メドキソミル基が自然に加水分解されて、不快臭を伴う2,3-ブタンジオンが発生する。
また、他剤と一包化を行った場合には、発生した2,3-ブタンジオンが、他剤を変色させる場合があることも知られている。
オルメサルタンメドキソミルの臭いの抑制方法として、シクロデキストリン、ポリビニルアルコール、又はデキストロースのそれぞれでフィルムコーティングを施す方法が知られている。
シクロデキストリンを用いることで製造コストが高くなると同時に、下痢や軟便等の胃腸障害を引き起こす場合もある。
- 1