血漿中にはほとんどオルメサルタンとして存在し、その強力なアンジオテンシンII(AII)受容体拮抗作用により降圧作用を示す。

臓器保護作用や副作用が少ないなどの特徴を有し、かつ強力に血圧を下げることのできる薬がオルメサルタン（商品名：オルメテック）です。

本薬はin vitroでAT1受容体に対して、高い選択性と強い結合力を示す高親和性AT1受容体抑制型の降圧剤

オルメテックの降圧効果（血圧を下げる効果）はARBの中では最高クラスと言われています。

オルメサルタンメドキソミルは、吸収されると速やかに加水分解されて活性代謝物のオルメサルタンが遊離し、薬効を発揮する。

イミダゾール環カルボキシル基をエステル化して、プロドラッグとした化合物であります。

プロドラッグタイプのアンジオテンシン II（AII）受容体拮抗薬（ARB）であり，消化管で吸収された後，速やかに脱エステル化を受け，活性体オルメサルタンに変換され薬効を示す．

活性代謝物であるオルメサルタンに変換される際、CO2とジアセチルが発生する。ジアセチルはさらに、アセトインを経て２，３－ブタンジオールへと分解される。

特有の不快臭を有するジアセチルの増加は、服用の際に患者の多大な負担となっている。実際に、市販のオルメテック（登録商標）錠は、臭いに関するクレームが非常に多い。

エステル結合が投与前に外れてしまうことがあり、外れた修飾基＝ジアセチルがヨーグルトのような臭いの元になっています。

アルドステロン・ブレイクスルーを起こさず、長期的に飲んでも降圧作用が変わらないオルメテックってかなり魅力的。