分子内にテトラゾール基（窒素原子4つと炭素原子1つから成る芳香族5員環）とイミダゾール基（窒素原子2つと炭素原子3つから成る芳香族5員環）を有する、カルボン酸である。

オルメサルタンが持つカルボニル基と、メドキソミル基が持つ水酸基とが、エステル結合したものがオルメサルタンメドキソミルである。