オルメサルタンメドキソミルは、吸収されると速やかに加水分解されて活性代謝物のオルメサルタンが遊離し、薬効を発揮する。

同じようにメドキソミル基でエステル化されたARBとしては、アジルサルタンメドキソミルが知られている。(アメリカで発売。日本ではエステル化されていないアジルサルタンが発売。)