アジスロマイシンのチトクロームP450による代謝は確認されていない。

マクロライドの薬ですので代謝酵素のチトクロームP-4503A4（CPY3A4）の阻害作用があるはずですが、15員環のジスロマックの場合14員環クラリスなどに比べてその作用はかなり弱くp450による代謝は確認されていません。

薬物相互作用においても AZM は従来のMLs と異なり，併用禁忌（エリスロマイシンなどはエルゴタミン含有製剤と併用禁忌）がないことも大きな特徴といわれている。

アジスロマイシンのヒトにおける全身クリアランス及び分布容積はそれぞれ10mL/min/kg及び33.3L/kgと報告されており、分布容積が大きく、組織へ移行しやすいことが示されている。

血中濃度より10〜100倍の組織、細胞内濃度を得ることができるため半減期が68.1時間（500 mg投与時）ときわめて長い。

分布容積が大きな薬物の例としてチオペンタールやジゴキシン、イミプラミン、クロロキン、アジスロマイシン、アミオダロンなどが挙げられる。

アジスロマイシンは1回の服用で長い時間効果が続きます。アジスロマイシンを500㎎服用することで、約68時間に渡って効果が持続するのです。

アジスロマイシンは、血中に取り込まれた後に効果が長時間にわたって持続する特徴を持っています。

15員環マクロライドであるアジスロマイシンは、2g単回投与が可能であり、PRSP、BLNARを含む耐性菌に対しても効果が得られていることから、急性鼻副鼻腔炎に対する有効性が期待できる

マクロライドの作用機序は、真正細菌のリボゾームの50Sサブユニットという部分に結合することによって、細菌のタンパク合成を阻害することによる。