SV2Aに対する結合親和性と各種てんかん動物モデルにおける発作抑制作用との間には相関が認められることから、レベチラセタムとSV2Aの結合が、発作抑制作用に寄与しているものと考えられる。
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S-エナンチオマーであり、ラセミ体はエチラセタムと呼ばれる。
SV2A受容体への作用だけでなく「N型Ca2+チャネル遮断作用」と「細胞内Ca2+遊離抑制作用」をもつ。
Ca2＋によって神経が興奮すると、てんかん発作が現れやすくなる。
レベチラセタムは、各種受容体及び主要なイオンチャネルとは結合しないが、神経終末のシナプス小胞たん白質2A（SV2A）との結合、N型Ca2+チャネル阻害、細胞内Ca2+の遊離抑制、GABA及びグリシン作動性電流に対するアロステリック阻害の抑制、神経細胞間の過剰な同期化の抑制などが確認されている。
イーケプラは神経伝達物質放出の調節に関わる脳のシナプス小胞タンパク2A(SV2A)と特異的に結合することで抗てんかん作用を発揮します。 さらに、カルシウムチャネルを阻害するなどして脳の神経の興奮を抑える薬剤です。
他の抗てんかん薬とは異なる作用機序を持つため、他の抗てんかん薬の効果が不十分な場合に追加する薬剤として位置付けられています
イーケプラ錠(成分名：レベチラセタム)は、SV2Aに作用する抗てんかん薬だ。
簡単に説明すると「脳神経の過剰な興奮を抑え、けいれんや意識消失を抑える薬」ということ。
脳神経の興奮を制御する役割を果たすのが「SV2A(神経終末のシナプス小胞2A)」。神経伝達物質によって、脳神経の興奮は引き起こされており、この神経伝達物質の放出を「SV2A」がコントロールするのである。
てんかんを大きく分けるとまず、部分発作と全般発作に分けられます。
部分発作＝脳の過剰興奮が脳の一部分から起こる発作。
全般発作＝脳全体が一気に過剰興奮状態となって起こる発作。
そして部分発作は、単純部分発作と複雑部分発作に分けられます。
＜全般発作＞
発作のはじめから、脳全体が「電気の嵐」に巻き込まれるもので、意識が最初からなくなるという特徴がある
＜部分発作＞
脳のある部分から始まる発作
効能又は効果
〇てんかん患者の部分発作（二次性全般化発作を含む）
〇他の抗てんかん薬で十分な効果が認められないてんかん患者の強直間代発作に対する抗てんかん薬との併用療法
部分てんかんの発作に付加薬あるいは単剤として使用されますが、全般てんかんの発作、特にミオクロニー発作にも有効です。
レベチラセタム（Levetiracetam）は、抗てんかん薬のひとつで、てんかんの部分発作治療に用いる。
米国で1999年、欧州で2000年にてんかん部分発作、ミオクロニー発作、強直間代発作に対する併用療法に対して認可され、後に全般発作（併用療法）や小児へと適応が拡大されている。
脳内の神経の過剰な興奮を抑えて、てんかんの発作を抑制する薬です。通常、てんかんの部分発作の治療、または他の抗てんかん薬と併用して強直間代発作の治療に用いられます。
イーケプラがてんかんに効く機序（作用機序）は従来の抗てんかん薬とは全く異なる新しい作用機序であるため、従来の薬が効かない場合に試してみる価値があります。
他の抗てんかん薬では効果がなかった場合にイーケプラを使用する場合も多く、海外のガイドラインでは単剤療法においてイーケプラを第一選択薬とする場合があります。
イーケプラ単剤で治療する場合もありますが、けいれんをともなう発作（強直間代発作）などが激しかったり、抗てんかん薬が効きづらい方に対しては、他の抗てんかん薬とイーケプラを併用して治療する場合もあります。
表に示すクレアチニンクリアランス値を参考として本剤の投与量及び投与間隔を調節すること。また、血液透析を受けている成人患者では、クレアチニンクリアランス値に応じた1日用量に加えて、血液透析を実施した後に本剤の追加投与を行うこと。
肝臓で代謝されずに排泄されるため，他の薬剤の影響を受けないことから使いやすく，他の抗てんかん薬にみられることのある認知機能低下が少ない薬です。
腎排泄型の薬剤であることから、腎機能障害のある患者や腎機能が低下している可能性がある高齢患者において、本剤の排泄が遅延する可能性があります。
既存の治療薬では、経口避妊薬などと併用した結果、避妊薬の治療効果が減弱したケースや、血中濃度が低下し、発作を引き起こした症例がある
薬物相互作用がないことによるメリットが大きい。
イーケプラ錠(成分名：レベチラセタム)は、薬物相互作用が少ない薬である。
レベチラセタムの代謝にCYPは関与しない。「アセトアミド基の酵素的加水分解」によって代謝されるため、飲み合わせの心配が少ない。
レベチラセタム（イーケプラ）の場合、蛋白結合率が低く代謝にＣＹＰ４５０が関与しないという特徴から、薬物相互作用は少ないと考えられる。
血中のセリネステラーゼによるアセトアミド基加水分解を主な代謝経路とする。この代謝によりレベチラセタム（イーケプラ）は大部分が薬理学的活性を持たないＬ０５７というカルボキシル体に変化する。
イーケプラは他の薬との間に相互作用を起こさないので、他の抗てんかん薬や高血圧の薬など抗てんかん薬以外の薬とも併用できるというメリットがあります。
さらに、胎児に対する奇形発生率も非常に少ないので、妊娠可能な思春期の女性にも投与しやすい薬剤です。
主な副作用としては「ウトウトする」、「鼻づまり」、「喉の痛み」、「頭痛」、「フワフワする感覚のめまい」、「下痢」、「便秘」などが報告されている。
眠気や注意力、集中力の低下が起こる可能性がある
服用中は、眠気、記憶力・集中力・反射能力の低下などがあらわれることがありますので自動車の運転など、危険を伴う機械の操作はしないでください。
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