遠位尿細管のアルドステロン依存性ナトリウム－カリウム交換部位にはたらき、アルドステロン拮抗作用により、ナトリウム及び水の排泄を促進し、カリウムの排泄を抑制する。

スピロノラクトン（アルダクトンA®）は，アルドステロンに拮抗しナトリウムチャネルを抑制することにより，ナトリウムの再吸収を抑制します。

スピロノラクトンなどの抗アルドステロン薬はこのアルドステロンの作用を抑えることによって、ナトリウムや水分の再吸収を抑え結果的に尿としてナトリウムや水分を排泄させることで利尿作用（尿の量を増やす作用）をあらわします。

主に心不全、肝硬変性腹水、高血圧治療薬としてフロセミドやクロロチアジドと併用される。

ループ利尿薬のみでは低カリウム血症が起きやすいため，カリウム保持性利尿薬やカリウム製剤の併用を行います。

ナトリウムのみ排泄しカリウムの排泄を抑えるので、サイアザイド系利尿剤やループ利尿剤などの使用によって生じる低カリウム血症を予防する併用剤として用いられたりもします。

カリウムの排泄を緩やかに抑える作用もあらわすため、カリウムが排泄されやすくなる傾向があるフロセミド（主な商品名：ラシックス®）などのループ利尿薬と一緒に使うことによって、低カリウム血症をおこりにくくするメリットなども考えられます。

女性ホルモン作用を併せ持つため、高血圧治療薬としては歓迎されないものであるが、これを応用して男性型の脱毛症治療薬として利用する方法がしばしば散見される。

別の働きとして、男性ホルモン作用をブロックする作用があり、その作用を利用してニキビの原因となる男性ホルモンの働きを抑え、大人ニキビを改善します。

利尿効果とは別に、男性ホルモン（アンドロゲン）の働きを抑える作用が認められており、この作用により大人ニキビを改善していきます。

利尿作用を利用した高血圧治療薬ですが、別の働きとして、「男性ホルモン」の働きをブロックする作用があり、過剰な皮脂分泌を抑制して、女性の成人型ニキビを改善します。

スピロノラクトンを服用する事で女性ホルモンを疑似的に体内に増やすことができるため、脱毛や薄毛に効果が出るのです。

スピロノラクトンは、黄体ホルモンのプロゲステロン(Progesterone)様作用を併せ持っているので、見た目に関する問題を改善するためにも利用されています。特に、注目されているのがAGA(男性型脱毛症)という症状に対しての有効性です。

この療法の元となった論文が「アンドロゲン依存性脱毛症の女性患者のスピロノラクトンによる治療効果の定量的評価」という1991年にアメリカで発表されたものです。

スピロノラクトンは左室収縮能不全に伴ううっ血性心不全には利尿効果のみならず心筋保護作用もあることから有用性が言われている。

HFpEFだと分かったら、スピロノラクトンをなるべく早い段階から投与することを考えるべき

スピロノラクトンが重症心不全患者の予後を有意に改善することが報告されました。慢性腎臓病（CKD）に対しても、ACE阻害薬あるいはARBにスピロノラクトンを併用することによって、アルブミン尿（蛋白尿）が著しく減少することが明らかにされています。