スピロノラクトンなどの抗アルドステロン薬はこのアルドステロンの作用を抑えることによって、ナトリウムや水分の再吸収を抑え結果的に尿としてナトリウムや水分を排泄させることで利尿作用(尿の量を増やす作用)をあらわします。

腎臓の中にある遠位尿細管という場所では、尿中のナトリウムや水分を血液中へ戻す作用(再吸収)が働いています。ここでの再吸収に関わっている主な物質がアルドステロンです。