メトクロプラミドは、D2受容体を遮断することによりドーパミン神経による平滑筋収縮の抑制を解除し、蠕動運動を促して消化管機能を改善する。また、化学受容器引き金帯のD2受容体を遮断することにより制吐作用を示す。
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上部消化管のD2遮断により消化管運動を亢進させる。
軽度脂溶性のため血液-脳関門を通過しCTZのD2受容体も遮断するため、中枢性制吐作用もある。
胃や上部腸管の運動性（運動と収縮）を増大させる作用をもつ薬物。特定の胃症状の治療や、化学療法が原因の吐き気や嘔吐の治療に用いられている。
本剤の投与により、内分泌機能異常（プロラクチン値上昇）、錐体外路症状等の副作用があらわれることがある
プリンペランで高プロラクチン血症およびそれに起因する乳汁分泌が起こり得ます。
ドパミンは脳下垂体前葉においてプロラクチンの分泌を抑制する作用も持っているわけだが、ここでもドパミンの受容体をブロックするため、プロラクチンの分泌に抑制が掛からなくなり、結果としてプロラクチンの分泌が増加する。
メトクロプラミドは血液脳関門を通過するため、脳内でもドパミン受容体をブロックして薬剤性パーキンソン症候群を引き起こし、いわゆる錐体外路症状が出現し得る。
これは大脳基底核線状体ニューロンのドーパミン受容体（D2受容体）を遮断することによる。
ドーパミン2受容体アンタゴニストであるメトクロプラミドは、様々な錐体外路運動障害を引き起こすか、または悪化させることが知られている。
中枢では錐体外路症状を来すことがあり, この薬剤の重要な副作用となる.錐体外路症状としては, Akathisiaが有名だが, 他にはDystoniaを生じ, Acute dystonic reactionと呼ばれる症候を呈する.
Akathisiaは座っていられないような下肢の筋収縮, ムズムズ感等.
Dystoniaはゆっくりとした筋収縮で, 特に顔面, 頸部, 上肢に多い.
妊娠中の悪阻（つわり）はとても辛いですよね。そんな悪阻時にプリンペランはよく処方されます。
製薬メーカーの説明書では「危険性が有益性を上回る場合に投与」となっています。ヒトでは特に催奇形性の報告がないことから、主治医の指導のもと、適正量を服用していれば、神経質にならなくて問題ないと考えます。
プリンペランは胎児への危険性が低いので、妊婦さんに処方される吐き気止めはプリンペランがほとんどです。
何故つわりがあるのか、確かな原因は特定できていませんが、妊娠初期に増えるホルモンの影響とする説が有力です。そのホルモンは、hCG（ヒト絨毛性ゴナドトロピン）といって、妊娠することで急激に分泌されるホルモンです。
片頭痛の随伴症状として悪心・嘔吐を認める場合には妊娠中はロプラミド（プリンペラン）、授乳中はドンペリドン（ナウゼリン）を選択します。
ドパミンの受容体は脳のCTZ（化学受容器引金帯）という場所にも存在し、CTZのドパミン受容体が刺激を受けると延髄の嘔吐中枢に刺激が伝達され吐き気などがおこることがあります。
メトクロプラミドのそれぞれの作用を更に鈍化し、しかも中枢への副作用の少ない薬剤が開発されてきたが、その中でもメトクロプラミドの制吐作用のみを強調したものが、セロトニン(5HT)3受容体拮抗薬で、一方、消化管運動亢進作用のみを有する物質として開発されてきたものの1つがシサプリドである。
メトクロプラミドは低容量で中枢および末梢のD2拮抗作用を引き起こし、高容量でみられる弱い5-HT3受容体遮断は化学療法の嘔気などに使用される
まれにセロトニン症候群が起こる可能性がある。
メトクロプラミドは置換ベンズアミドの1種であり、セロトニン受容体拮抗薬が導入されるまでは、シスプラチンなどの催吐性の高い化学療法に対し単独では最も有効な制吐薬であると考えられていた。
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