メトクロプラミドは、D2受容体を遮断することによりドーパミン神経による平滑筋収縮の抑制を解除し、蠕動運動を促して消化管機能を改善する。また、化学受容器引き金帯のD2受容体を遮断することにより制吐作用を示す。