本剤は、主に肝代謝酵素チトクロームP4503A4(CYP3A4)により代謝される。本剤の活性代謝物であるオープンアシド体はOATP1B1の基質である。

出典 http://database.japic.or.jp/pdf/newPINS/00066787.pdf

シンバスタチンとアトルバスタチンはCYP3A4によって代謝され、同時に同酵素に対する弱い阻害作用も有している。これに対してプラバスタチンとピタバスタチンは、CYPではほとんど代謝されず、阻害・誘導作用もない。