ドーパミンD2受容体が活性化すると吐き気や嘔吐が起こる。またアセチルコリンの遊離が減少するため、胃運動が低下する。

ドンペリドンはこのD2受容体への拮抗作用により吐き気を抑え、上部消化管の運動機能を調整（促進）する。