上部消化管並びにCTZに作用し、抗ドパミン作用により薬効を発現する。なお、生化学的実験等により血液-脳関門を通過しにくいことが確かめられている。

末梢性D2受容体拮抗薬。同じ系統のメトクロプラミド(プリンペラン)はドンペリドンより血液-脳関門を通過しやすいため、副作用に注意が必要である。メトクロプラミドは妊婦に使用できる。