【薬のまとめ】メプチンエアー

喘息発作時に使う短時間型β2刺激剤

大きなβ2選択性はα炭素鎖側の容積の増大によって達せられている。

カテコールアミンはCOMTによって素早く代謝されるが、β2刺激剤はベンゼン環の3,4-OH基を3,5位に再配置、または3-OH基をヒドロキシメチル基に代替するなどして、COMTへの抵抗を持つ。

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薬剤師国家試験　９２　１２１ - Team DiET 国家試験辞典β

http://www.teamdiet.jp/dictionary/index.php?%CC%F4%BA%DE%BB%D5%B9%F1%B2%C8%BB%EE%B8%B3%A1%A1%A3%B9%A3%B2%A1%A1%A3%B1%A3%B2%A3%B1

カテコール＋Ｃ(β位)＋Ｃ(α位)＋Ｎ

α位炭素にメチル基がある⇒MAOの作用を受けにくい
カテコラミンの水酸基を除く⇒中枢移行性が高まる
アミノ基に結合する炭素数が多い⇒β選択性が高まる
ベンゼン環４位の水酸基を水素に変換⇒α１作用が増強

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β2受容体刺激薬に分類される気管支拡張薬です。

出典 http://www.interq.or.jp/ox/dwm/se/se22/se2259004.html

気管支に選択的に作用します。旧来のβ刺激薬に比べ、心臓を刺激する作用が弱いほうです。

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「メプチン」の吸入剤は効果の発現が速やかで喘息の発作時に広く使用され、短時間作用性β2刺激剤として評価を得る。

出典 https://www.otsuka.co.jp/company/newsreleases/2014/20140217_01.html

効果発現が速やかなβ2刺激剤（SABA）の「メプチン」の吸入剤は、喘息の急性発作時のリリーバー（発作時の改善薬）として広く使用され短時間作用性β2刺激剤市場で約5割以上を占拠し評価を得ています。

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プロカテロールは短時間作用性β2アドレナリン受容体刺激剤であり、気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫などの慢性閉塞性肺疾患の対症療法に使われます。

出典 http://yaku-mame.hatenablog.com/entry/2016/09/14/プロカテロールのまめちしき

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プロカテロールはβ2アドレナリン受容体を活性化し、気管支平滑筋を弛緩させる（気管支拡張剤）。

出典 https://ja.wikipedia.org/wiki/プロカテロール

副作用として振戦、動悸、吐気、頭痛、頻脈、など起こることがある。ドライパウダーのメプチンクリックヘラーもある。

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出典 summary-img-sv.fc2.com

ドライパウダー吸入式製剤のメプチンスイングヘラー

メプチンクリックヘラーの改良品。

●小さく、薄く携帯性に優れる
●保管容器一体型
●振る操作が不要

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ドライパウダー製剤は2005年9月にメプチンクリックヘラーが発売されましたが、現在は販売中止になっており、その代替品として2014年にメプチンスイングヘラーが販売されています。

出典 http://miyagawaiin.nzjp.net/06_02.html

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「メプチンクリックヘラー」は、粉末吸入剤のため地球環境に影響を与える代替フロンなどの噴射剤を使用していません。

出典 https://www.otsuka.co.jp/company/newsreleases/2005/20050811_01.html

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粉末吸入器「スイングヘラー」はワンプッシュで薬剤がセットでき，さらに容器本体に防湿機能を付加し一体にすることで既存品「メプチンクリックヘラー10μg」と比べて操作性や携帯性を向上させました。

出典 https://www.otsuka.co.jp/company/newsreleases/2014/20140217_01.html

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代替フロン・無水エタノールが添加されている

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出典 summary-img-sv.fc2.com

添付文書より

添加物：無水エタノール、オレイン酸、1,1,1,2,3,3,3-ヘプタフルオロプロパン（HFA-227）

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かつて添加剤としてCFC（特定フロン）が使用されていたが、HFA（代替フロン）に転換された。

出典 https://ja.wikipedia.org/wiki/プロカテロール

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出典 weblio.hs.llnwd.net

代替フロンのヘプタフルオロプロパン（HFA-227）

過去には特定フロン（CFC）を使用していたため、オゾン層破壊など環境への負荷が大きかった。

現在は塩素を水素またはフッ素に変換した代替フロンが用いられている。

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以前は特定フロン（ＣＦＣ）が使われていましたが、すべて代替フロン（ＨＦＡ-134a）に切り替えられました。

出典 http://miyagawaiin.nzjp.net/06_02.html

ベロテックエロゾルとメプチンエアーには無水エタノールが添加されていますのでアルコール臭があります。サルタノ－ルに無水エタノールは添加されていません。

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エアゾールタイプの吸入薬の多くには、薬剤を溶かす溶媒として無水エタノールが使用されています。

出典 https://www.ygken.com/2016/06/blog-post.html

使っていないのはサルタノールくらいなので、嫌酒薬やALDH低分泌者ではサルタノールが第１選択となる。

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吸入療法FAQ

https://www.fukujuji.org/wp-content/uploads/2017/02/kiyose12.pdf

Ｑ：フルティフォームを逆さまに持ち噴霧した場合、きちんと１回分の吸入ができるのか？逆さまではなぜいけないのか？

Ａ：ボンベには薬剤を噴出させるために、非常に軽い気体「代替フロン」の圧を利用しております。逆さまに持った場合（噴霧口が上）、ボンベの中で軽い気体「代替フロン」が上方に集まり、噴出物は薬剤ではなく「代替フロン」になる