大きなβ2選択性はα炭素鎖側の容積の増大によって達せられている。

カテコールアミンはCOMTによって素早く代謝されるが、β2刺激剤はベンゼン環の3,4-OH基を3,5位に再配置、または3-OH基をヒドロキシメチル基に代替するなどして、COMTへの抵抗を持つ。