プロカテロールはβ2アドレナリン受容体を活性化し、気管支平滑筋を弛緩させる(気管支拡張剤)。

副作用として振戦、動悸、吐気、頭痛、頻脈、など起こることがある。ドライパウダーのメプチンクリックヘラーもある。