骨の形成に重要な役割を果たしているビタミンの１つに「ビタミンK₂」がある。ビタミンK₂には、「骨形成を促す作用」と「骨吸収を抑制する作用」が認められている。

ビタミンKは骨を作る細胞に直接作用します。これによって、骨が新しく作られる過程として骨形成を促進します。また、骨が壊される過程である骨吸収も抑制します。

骨芽細胞に直接作用し、骨基質たんぱく質であるオステオカルシンのγ-カルボキシグルタミン酸（Gla）残基を生成(Gla 化)すると共に、骨形成を促進することにより骨代謝回転を高める。

ビタミン K2 は、その側鎖の繰り返し構造の長さにより MK-1〜14 に分類され、骨粗鬆症の治療薬として認可されているのは MK-4 である。骨形成を促進することにより骨代謝回転を高め、同時に骨吸収を抑制し、 骨粗鬆症の骨代謝の上均衡を改善し骨量の維持作用を示す。

本剤は空腹時投与で吸収が低下するので、必ず食後に服用させること。 なお、本剤は脂溶性であるため、食事に含まれる脂肪量が少ない場合には吸収が低下する。

一晩絶食後に服用すると、朝食摂取後30分以内に服用した場合に比べ、AUCが6.8分の1に低下する。これは、ビタミンKが脂溶性ビタミンであり、その吸収には、食事（特に脂肪分）に反応にして分泌される胆汁が必要とされるからである。

ビタミン療法（ビタミンＫやビタミンＤ）：稀に効果を示す方が報告されています。

メナテトレノン（ビタミンＫ２）は単独またはビタミンＤ３と併用することで分化が誘導され，これと連動して抗アポトーシス効果が発揮される可能性があると考えられ，軽症のＭＤＳに用いられることがある（保険適応外使用）。