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【薬のまとめ】グラケーカプセル

成分名：メナテトレノン

TAMA1982 さん

154 PV

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骨形成促進作用と骨吸収抑制作用の両方を併せ持つ

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出典 www.genome.jp

ビタミンK2製剤

カルシウムの骨への定着に関与する蛋白質（オステオカルシンなど）を活性化することで、骨形成促進作用を発揮する。

併せて、破骨細胞の分化阻害などによる骨吸収抑制作用を有する。

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骨の形成に重要な役割を果たしているビタミンの１つに「ビタミンK₂」がある。ビタミンK₂には、「骨形成を促す作用」と「骨吸収を抑制する作用」が認められている。

出典 https://shukan-yakuzaishinikki.com/medicine-character/medicine-osteoporosis/menatetrenone/

ビタミンK₂は骨を作る細胞である骨芽細胞に作用することにより骨形成を促進し、骨吸収に関与する破骨細胞に作用することにより骨吸収を抑制する。

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ビタミンKは骨を作る細胞に直接作用します。これによって、骨が新しく作られる過程として骨形成を促進します。また、骨が壊される過程である骨吸収も抑制します。

出典 https://kusuri-jouhou.com/medi/osteoporosis/menatetrenone.html

骨量の維持と疼痛緩和の目的で使用されます。

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骨芽細胞に直接作用し、骨基質たんぱく質であるオステオカルシンのγ-カルボキシグルタミン酸（Gla）残基を生成(Gla 化)すると共に、骨形成を促進することにより骨代謝回転を高める。

出典 https://www.mhlw.go.jp/stf/houdou/2r9852000001asyw-img/2r9852000001at6s.pdf

同時に骨吸収を抑制し骨粗鬆症の骨代謝の不均衡を改善し、骨量の維持作用を示す。

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出典 upload.wikimedia.org

天然型のビタミンK（メナキノン）

2-ファルネシル-3-メチル-1,4-ナフトキノン

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メナキノン - Wikipedia

https://ja.wikipedia.org/wiki/%e3%83%a1%e3%83%8a%e3%82%ad%e3%83%8e%e3%83%b3

メナキノンはプレニル側鎖の長さによってメナキノン-4、メナキノン-7の様に区別される。この数字は側鎖を構成するイソプレン単位の数を表しており、それぞれMK-4、MK-7のように略記する。

2-メチル-1,4-ナフトキノンの3位をプレニル化した化合物の総称。

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ビタミン K2 は、その側鎖の繰り返し構造の長さにより MK-1〜14 に分類され、骨粗鬆症の治療薬として認可されているのは MK-4 である。骨形成を促進することにより骨代謝回転を高め、同時に骨吸収を抑制し、骨粗鬆症の骨代謝の上均衡を改善し骨量の維持作用を示す。

出典 http://www.shiga-med.ac.jp/~koyama/analgesia/analg-osteoprosis.html

非コラーゲン性の骨基質タンパクであるオステオカルシンのカルボキシル化を介して骨形成を促進し，副甲状腺ホルモン（PTH）により惹起された骨吸収活性を抑制することより、骨形成促進薬として使用されている。

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脂溶性なので、原則として空腹時には服用しない

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出典 summary-img-sv.fc2.com

添付文書より

絶食下投与ではCmax、AUCが大幅に低下する。

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本剤は空腹時投与で吸収が低下するので、必ず食後に服用させること。なお、本剤は脂溶性であるため、食事に含まれる脂肪量が少ない場合には吸収が低下する。

出典 http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3160002M2028_1_13?view=body

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一晩絶食後に服用すると、朝食摂取後30分以内に服用した場合に比べ、AUCが6.8分の1に低下する。これは、ビタミンKが脂溶性ビタミンであり、その吸収には、食事（特に脂肪分）に反応にして分泌される胆汁が必要とされるからである。

出典 http://d.hatena.ne.jp/sna59717/touch/20110803/p5

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適応外で骨髄異形成症候群に用いられることがある

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骨髄異形成症候群（MDS） - Wikipedia

https://ja.wikipedia.org/wiki/%e9%aa%a8%e9%ab%84%e7%95%b0%e5%bd%a2%e6%88%90%e7%97%87%e5%80%99%e7%be%a4

MDSとは骨髄機能の異常によって前白血病状態となり、造血障害を起こす症候群である。

骨髄に造血幹細胞の前腫瘍細胞である異型クローンが生じ、正常幹細胞を凌駕して増殖する結果として正常の造血が抑制される。また異型クローンから造られる血球細胞は異常細胞なので末梢血に出る前に分解されるが、この様な無駄な造血を無効造血と言う。形成される血球は形態も異常で寿命も短い。MDSの異常クローンはアポトーシスが亢進している。

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ビタミン療法（ビタミンＫやビタミンＤ）：稀に効果を示す方が報告されています。

出典 http://kanden-hsp.jp/patient/departments/blood_internal/word6.html

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メナテトレノン（ビタミンＫ２）は単独またはビタミンＤ３と併用することで分化が誘導され，これと連動して抗アポトーシス効果が発揮される可能性があると考えられ，軽症のＭＤＳに用いられることがある（保険適応外使用）。

出典 https://www.fpa.or.jp/library/old/infomation/qa/Y6K10.html

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