ストロングスタチンに属する薬剤（ピタバスタチン製剤）

ストロングスタチンに位置づけられ、その優れた脂質異常改善効果以外にも数多くの知見により、長期使用での安全性、薬物相互作用発現の低減、糖尿病合併時の有用性等が確認され、日本国内をはじめ海外でも多くの脂質異常症患者向けに処方されています。

医療現場では、「ストロングスタチン」として認知されており、日本では、興和創薬（株）から発売されています。

本剤は肝チトクロームP450（CYP）によりほとんど代謝されない（CYP2C9でわずかに代謝される）。

ピタバスタチンは肝臓でほとんど代謝されずに、胆汁排泄されます。

リバロはちょっと変わった特徴を持っています。それは脂溶性なのに肝薬物代謝酵素の影響をほとんど受けないというものです（わずかにCYP2C9で代謝されます）。

強力なLDLコレステロール低下作用を持つスタチン系薬剤で、薬物間相互作用を起こしにくいなどの安全性利点を持ち合わせています。

ピタバスタチンはCYP分子種のモデル基質に対する阻害試験では、CYP2C9の基質のトルブタミド、CYP3A4の基質のテストステロンの代謝に影響しなかった。

ピタバスタチンの肝臓への取り込みに有機アニオントランスポーターOATP1B1（OATP-C/OATP2）が関与しており、シクロスポリン、エリスロマイシン及びリファンピシンによって取り込みが阻害された。

OATP1B1は、ちょっと前に触れたエリスロマイシンとピタバスタチンの相互作用にも関わっているそうで、知らないところで悪さをしている可能性もあります。