本剤の作用機序として、中枢性鎮痛機構であるモノアミン作動性下行性疼痛抑制系の活性化作用、侵害刺激局所における起炎物質であるブラジキニンの遊離抑制作用、末梢循環改善作用等が考えられる。

生体内に備わっている痛みを抑える神経の働きを高める作用に加えて、末梢の血流改善作用や痛みや炎症に関与するブラジキニンの遊離抑制作用により痛みを和らげます。

動物実験で下降性疼痛抑制経路の活性化が認められており、人間にも鎮痛効果をもたらす。

脊髄よりも上位にある脳幹部から脊髄後角に下行し、痛覚情報の中枢神経系への入り口である脊髄後角で痛みの伝達を抑制する「下行性疼痛抑制系」がヒトの神経系には存在

『下行性疼痛抑制系』　の抑制性ニューロンは、痛み信号を一次侵害受容ニューロンと二次侵害受容ニューロンのシナプス伝達を抑制するために、脊髄後角へノルアドレナリンとセロトニンという二つの伝達物質を放出します。

下行性疼痛抑制系神経を強めることができれば、痛みを感じにくくさせることで鎮痛作用を得ることができます。

帯状疱疹後神経痛の第一選択薬として日本ペインクリニック学会のガイドラインに推奨されているノイロトロピン

ウサギの皮膚にワクシニアウイルスを投与した時にできる、炎症部位から抽出した物質がノイロトロピンです。

ノイトロトピンの中身にはワクシニアウイルス接種家兎炎症皮膚抽出液というかなり特殊な有効成分が含まれています。

ノイロトロピンの有効成分が一体何であるかは不明であるものの、ワクシニアウイルスを皮内接種した家兎の炎症皮膚から抽出した非蛋白質分画である。

種痘ウイルスに感染したウサギの皮膚から分離した多くのpolysaccharide（多糖類）を含む抽出液

炎症には効きませんが、副作用が少ないのでさまざまの痛みに使われています。

ノイロトロピンの特徴は『急性痛にはさほど効果はないものの、慢性痛には比較的効果が高い』という点である。

ノイロトロピンは、PHNで適応を取得する唯一の薬剤である。効果はマイルドだが、副作用も少ないので使いやすい。