ビタミンK作用に拮抗し肝臓におけるビタミンK依存性血液凝固因子（プロトロンビン、第VII、第IX、及び第X因子）の生合成を抑制して抗凝固効果及び抗血栓効果を発揮する。

ビタミンKを阻害することにより、様々な凝固因子を抑制することで血液を固まりにくくする薬

「抗凝固剤」といわれる薬で、血をサラサラにして血栓をつくりにくくする効果があり、心筋梗塞などの治療や予防に使われます。

凝固因子のうち、Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ番が作用するためにはビタミンKが必須です。このビタミンKに拮抗する作用（ビタミンKの作用を減弱させる作用）を持つのが「ワルファリン」でした。

ワーファリンの作用機序を簡単に説明すると「ビタミンKの働きを邪魔することで血栓が作られるのを抑え、血液の流れを良くする」となります。

ビタミンKを阻害する作用機序のため、ビタミンKを多く含む食品と一緒にワルファリンを服用すると、ワルファリンの作用が弱くなってしまいます。

納豆の他にも、クロレラ、青汁なども、納豆と同様にビタミンKを多く含むため、摂取を控えるように指導

納豆を食べると、腸内でビタミンKが合成され、ワーファリンの効果を弱めてしまいます。

ワルファリン服用時は、納豆、クロレラなどビタミンＫを多く含む食品を取ると効果が弱まってしまいます。

ビタミンKと言えば、活性を有したビタミンK依存性凝固因子（VII, IX, X, II）を産生するのに必要なビタミンとして良く知られています。

1920年、牛などの家畜が突然死する事件が起こります。関節や筋肉内に出血を起こして死んで行くのです。

ワルファリンは米国でスイートクローバー病（家畜がスイートクローバーを食べて出血が止まらなくなり死亡する病気）の原因物質として見いだされたジクマロールの誘導体として1948年に合成されました。

腐ったスイートクローバーの出血素因物質としてDicoumarolを見つけ、その誘導体としてワーファリンを合成することに成功した。

干し草に使われたスイートクローバーで微生物によってクマリンが、さらに代謝をうけジクマロールができることが知られています。ジクマロールは脊椎動物の血液凝固反応を阻害する生理活性を示すため、これを食した家畜が出血死する症状が報告されました。

ワルファリンほど内服量の個人差が著しい薬剤も珍しい。1日必要量が1.0mgで足りる症例から，10mgでもなお効果不十分な症例に出会うことも専門医の多くが経験していることであろう。

この薬を1日に飲む錠数と回数は、血液凝固能検査（プロトロンビン時間、トロンボテスト、INR）などの結果に基づいて医師により決められます。

ワーファリンは治療域（有効かつ安全な範囲）が狭いため、トロンボテストやプロトロンビン時間で評価しながら、最適な投与量を決める。

プロトロンビン時間を調べる血液検査が迅速に行えるようになり、ワルファリンが人に対して使われるようになっていったのです。

トロンボテストで、10% - 20%、あるいはPT−INRが1.6 - 3.0になるように調整していく。

肝臓にあるビタミンＫエポキシド還元酵素複合体（ＶＫＯＲＣ１）という酵素を阻害することで効果を発揮しますが、近年、ＶＫＯＲＣ１の遺伝子配列の個人差（遺伝子多型）がワルファリン服用量に影響することが明らかにされました。