肝臓にあるビタミンKエポキシド還元酵素複合体(VKORC1)という酵素を阻害することで効果を発揮しますが、近年、VKORC1の遺伝子配列の個人差(遺伝子多型)がワルファリン服用量に影響することが明らかにされました。

日本人は少ない服用量で阻害効果が出る遺伝子型を持つ人が約80%を占めます。逆に欧米人は多く服用しなければ阻害効果が出ない遺伝子型を持つ人が大多数を占めます。