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成分名:シルニジピン
TAMA1982 さん
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交感神経終末のN型Caチャネルも阻害するCa拮抗薬
他のカルシウム拮抗薬同様にL-型カルシウム・チャネルを阻害する他に、交感神経終末にあるN-型カルシウム・チャネルを阻害する。
出典 https://ja.wikipedia.org/wiki/シルニジピン
それゆえ未だその効果については未解明の点がある。尿酸低下作用、心拍数低下作用など独特な効能ももつ。
アテレックは、L型CaチャネルとN型Caチャネルを用量依存的にブロックしました。また交感神経節神経細胞のN型Caチャネルに対しても強いブロック作用が認められました。
出典 http://www.mochida.co.jp/dis/medicaldomain/circulatory/atelec/info/index2.html
高血圧の発症は、N型Caチャネル活性化による交感神経活動の亢進と密接に関連していると考えられます。(交感神経活動の亢進は血小板の活性化、心筋酸素消費量の増加、頻脈、酸化ストレスの増加、レニン・アンジオテンシン系の亢進、腎輸出細動脈の収縮などを引き起こし、脳卒中、虚血性心疾患、心不全、慢性腎臓病(CKD)といった高血圧の合併症の原因となります。)
従来のDHP系Ca拮抗薬とは異なり、L型・N型の両CaチャネルともブロックするDual Actionタイプの持続性Ca拮抗降圧剤
出典 http://www.mochida.co.jp/dis/medicaldomain/circulatory/atelec/info/index.html
ノルアドレナリンにまで作用するため、寒冷ストレスによる血圧上昇まで抑制することができます。
多くのカルシウム拮抗薬はL型カルシウムチャネルとよばれる受容体を阻害します。これに加え、シルニジピンではN型カルシウムチャネルまで阻害します。
出典 https://kusuri-jouhou.com/medi/hypertension/cilnidipine.html
独特の作用があり、単に血圧を下げるだけではなくシルニジピンには尿酸値を低下させたり心拍数を少なくさせたりする働きが知られています。また、降圧作用が緩徐であるという特徴があるため、反射性頻脈などの副作用は少ないと考えられています。
他のジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬と異なり、シルニジピンはN型Ca2+チャネルにも作用するので、交感神経終末からのノルアドレナリン放出を抑制し、反射性頻脈も抑制する。
出典 http://www.shiga-med.ac.jp/~koyama/analgesia/analg-vasc.html
N型の阻害作用は脊髄や感覚神経終末に対するものもあり、鎮痛効果が期待される。