薬物のタンパク結合を担う主要な蛋白種である。アルブミンに結合した低分子化合物は臓器に取り込まれないため、代謝・排泄されることなく血中を循環することができる。α1-酸性糖タンパク質が塩基性薬物と結合するのに対し、薬物全般特にフェニトイン、ジクロフェナック、バルプロ酸を始めとする酸性薬物と強く結合する。
肝臓で生合成される、分子量約66,000のタンパク質。血清タンパク質の約50～65%を占める。血液の浸透圧の保持、pH緩衝作用、各組織へのアミノ酸供給 、抗酸化作用に加え、脂肪酸、ビリルビン、無機イオン、薬物などの外来物質を結合する機能がある。
