慢性骨髄性白血病（CML）の原因であるBCR-ABL遺伝子からつくられるBcr-Abl蛋白（チロシンキナーゼ）を狙い撃ちし、そのはたらきを抑えることで、白血病細胞が増えないようにする薬です。白血病細胞を狙うので、正常な細胞に及ぼす影響が比較的少なく、従来の抗がん剤よりも副作用が少ないという特徴があります。