プロペシアは、テストステロン（いわゆる男性ホルモン）をより活性の高いジヒドロテストステロンに変換する、2型の5α還元酵素を阻害します。
「脱毛症」を引き起こすジヒドロテストステロン血清中および頭皮中の濃度を低下させることにより、発毛および育毛効果を示します。