ピオグリタゾン塩酸塩はチアゾリジン系のPPARγアゴニストで、インスリン抵抗性を改善し、血糖低下作用を示します。

PPARは核内受容体の一つで、RXRとヘテロダイマーを形成し標的遺伝子のプロモーター領域に結合することにより、遺伝子発現を制御している転写因子です。脂質・糖代謝、細胞増殖、分化などに関与しており、肥満、糖尿病、炎症などとの関連性が高く注目されています。