テリスロマイシンは、新規構造を有する世界初のケトライド系経口抗菌薬として、2001年欧州連合(EU)で承認されて以降、世界各国で使用されている。

呼吸器感染症、副鼻腔炎、歯科感染症の主要原因菌に適した抗菌スペクトルと強い抗菌力を持ち、ペニシリン系およびマクロライド系抗菌薬に対して耐性を獲得した肺炎球菌(PRSP、ERSP)にも優れた抗菌活性を有することが特徴である。