全身的に吸収される可能性があり、β-遮断剤全身投与時と同様の副作用があらわれることがあるので、留意すること。

チモプトールを使った試験では、涙嚢部圧迫により薬剤の血中への移行が約60%減少し、眼内への移行が高まったことが報告されている。