コレステロール合成の主要臓器である肝臓に分布、加水分解を受け活性体(ラクトン開環体)へと変化し、これがHMG-CoA還元酵素を阻害することでコレステロール合成を抑えます。

出典 https://www.chem-station.com/blog/2005/06/prodrug.html

ラクトン開環体は脂溶性が低いために消化管からの吸収が悪い一方、ラクトン体のまま投与することで吸収性が改善されるとともに、肝臓でのみ薬理作用を及ぼせるというターゲッティングの効果もあります。