ヘンレ係蹄（ヘンレループ）の太い上行脚の管腔側の膜のNa+･K+･2Cl-共輸送担体（NKCC2）を抑制することにより、NaCl、K+の再吸収を抑制し、速効性かつ強力な利尿作用を示すが、作用時間も短い。