スボレキサントはオレキシン受容体に選択性が高く可逆的な拮抗薬

覚醒を促進する神経ペプチドであるオレキシンA及びBの受容体(OX1及びOX2受容体)への結合を可逆的に阻害することにより、脳を覚醒状態から睡眠状態へ移行させ、睡眠を誘発すると考えられる。