腸管の管腔表面（食べ物が通るほう）に発現しているグアニル酸シクラーゼC（GC-C）受容体を活性化することにより、効果を発揮します。

出典 http://kenko-tips.com/articles/linzess/

【作用１】腸管内に体内から水分が放出
【作用２】大腸の痛覚過敏を和らげる作用