ラサジリンは、排出の前に、肝臓においてほぼ完全な生体内変換を起こす。

N−脱アルキル化および/またはヒドロキシル化により、1-アミノインダン (AI)、3-ヒドロキシ-N-プロパルギル-l アミノインダン (3-OH-PAI) および3-ヒドロキシ-l-アミノインダン (3-OH-AI)を得る。