【薬のまとめ】アジレクト錠

セレギリンよりも作用の強いMAO-B阻害薬

セレギリンと比較すると、AzilectのMAO-B阻害効果は5倍から10倍ほど高く、またアンフェタミンを生成しないため副作用が少ないという利点があります。

共にMAO-Bを非可逆的に阻害しますが、アジレクトはエフピーと比較し、MAO-B阻害効果が5～10倍高いと言われています。

覚せい剤原料ではない

上：ラサギリン
下：セレギリン

ラサギリンはアンフェタミン構造（フェネチルアミン⇒フェニル・エチル・アミン）ではない。

エフピー(セレギリン)と異なり、アンフェタミン骨格を有さないため覚せい剤原料に該当しないとされています。

エフピーから切り替える場合は14日間の間隔が必要。

エフピーは「アンフェタミン骨格」を有するため、覚せい剤原料に該当していますが、アジレクトは「アンフェタミン骨格」を有さないため、覚せい剤原料には該当しません。

従って、アジレクトは流通上の規制から外れることになります。

代謝物のアミノインダンが神経保護作用を有する

ラサギリンの主代謝物は全くアンフェタミン特性を持っていない1（R）-aminoindanです。

ラサギリンよりもかなり弱いがアミノインダンは、可逆的にMAO-A及びMAO-Bの両方を阻害します。

ラサジリンは、排出の前に、肝臓においてほぼ完全な生体内変換を起こす。

Ｎ−脱アルキル化および／またはヒドロキシル化により、1-アミノインダン (AI)、3-ヒドロキシ-N-プロパルギル-l アミノインダン (3-OH-PAI) および3-ヒドロキシ-l-アミノインダン (3-OH-AI)を得る。

ラサギリン代謝産物である1−アミノインダンの徐放投与でも同様の結果が得られ、同じ薬物用量を1日1回、同じ期間だけ投与したマウスと比較して、ドーパミンレベルの有意な回復が見られた。