ストロングスタチンに属する薬剤(ロスバスタチン製剤)
ストロングスタチンのクレストールは、6種類のうちで最も新しいお薬になります。最大投与量が他のお薬よりも多く、最も効果が高いスタチン系と考えられています。
最も強い作用を持つのがクレストールで、同じストロングスタチンのリピトールの10㎎とクレストールの2.5㎎が同じ強さと言われています。
水溶性であると、細胞膜を通過できないため、組織への移行性が低く、副作用や薬の相互作用が少ないといわれています。
親水性スタチンは腎排泄で、CYPによる代謝を受けないのが特徴です。また肝選択制が高く他の臓器に対する影響は少ないため、高齢者や多剤併用患者に適しています。
ロスバスタチンは、「水溶性」に分類されます。水溶性であると、細胞膜を通過できないため、組織への移行性が低く、副作用や薬の相互作用が少ないといわれています。
代謝酵素の影響をほとんど受けないため、他のお薬やグレープフルーツジュースの飲み合わせなどの影響が少ないとされています。
クレストール錠(成分名:ロスバスタチン)は、水溶性のHMG-CoA還元酵素阻害薬だ。水溶性であるため薬の成分が組織へ移行しにくいため、副作用や薬の相互作用が少ない。
クレストール®はLDLコレステロールを低下させる最も有効なスタチンであり、HDLコレステロールの優れた上昇効果をあわせ持ち、心血管疾患の原因である動脈硬化進展を遅らせることを示してきました
クレストール20mg/日の投与群では,中央値1.9年の時点で,プラセボ投与群に比べ,心筋梗塞,脳卒中,動脈血行再建など,主要血管イベントの発生率が44%軽減した(p<0.00001)とのPaul M. Ridkerらの報告もある
白人と比べ、日本人は血中濃度が2倍になるという特徴があります。
2.5mgを隔日に用いても十分な効果が現れることが報告され、実際そのような少量投与の処方も見かけます。
アジア人では白人に比べて薬物血中濃度(AUC, Cmax)が約2倍に上昇した。
警告によると、他のスタチン系の薬と同様ロスバスタチンでも、横紋筋融解症がまれに起こる恐れがあるが、アジア人患者では血中濃度が白人の約二倍高いとの結果が市販後の臨床試験で示されたため、その分、このような重篤な副作用の危険性も高まる可能性がある、ということです。
本試験で日本人と白人の結果を比較したところ、日本人における定常状態の血漿中ロスバスタチン濃度は白人の約2倍であった。
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