【薬のまとめ】リピトール錠

成分名:アトルバスタチンカルシウム

TAMA1982 さん

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LDL低下作用が強いストロングスタチンの1つ

LDLコレステロールをさらに引き下げる目的でアトルバスタチン・ビタバスタチン・ロスバスタチンが開発されました。 

プラバスタチン・シンバスタチン・フルバスタチンがスタンダードスタチンと呼ばれ最初に開発されました。

ストロングスタチンであるロスバスタチン、ピタバスタチン、アトルバスタチンは服用時点に関係なく1日1回で効果あり。

ストロングスタチン(リピトール、クレストール、リバロ)と呼ばれるコレステロールを下げる薬剤を服用すると、簡単に120以下に下げることができます。

それまでのスタチンと比較して、ストロングスタチンの副作用の頻度や程度が多いわけではありません。

脂溶性スタチンで、代謝にはCYP3A4が関与

シンバスタチン、アトルバスタチン、ロスバスタチンは主にCYP3A4によって、フルバスタチンは主にCYP2C9によって代謝されることがわかっています。

アトルバスタチンもチトクロム 3A4 の阻害剤です。

アトルバスタチンは肝臓で代謝され、体内からお薬が消失していきます。代謝に関与しているのが代謝酵素(主にCYP3A4)とよばれるもので、これにより、他のお薬やグレープフルーツジュースなどの飲み合わせに注意が必要なものがあります。

併用禁忌薬:テラプレビル、オムビタスビル・パリタプレビル・リトナビル、グレカプレビル・ピブレンタスビル

【併用禁忌】
テラプレビル、オムビタスビル・パリタプレビル・リトナビル、グレカプレビル・ピブレンタスビル

併用によりアトルバスタチンの血中濃度が大幅に上昇する。

肝硬変患者において、本剤の血漿中HMG‐CoA還元酵素阻害活性体濃度が健康成人に比べて上昇した(AUCで4.4〜9.8倍)臨床試験成績がある。

スタチン製剤の中でグレープフルーツと影響がでるのが、リピトール(一般名:アトルバスタチン)、リポバス(一般名:シンバスタチン)です。

グレープフルーツの小腸でのCYP3A4阻害は不可逆的で、回復までに数日かかることから、間隔をあけたとしても影響がでてしまいます。

緑膿菌感染による気管支拡張症の改善に有効との報告も

緑膿菌に感染している気管支拡張症患者に対する高用量アトルバスタチン投与により全身の炎症が軽減される可能性があることを示唆する概念実証試験のデータが、英国のグループによりChest(2017; 152: 368-378)に発表された。

アトルバスタチンは呼吸器疾患特異的QOLの評価指標であるSGRQスコアを有意に改善し、血清中のインターロイキン-8、腫瘍壊死因子、細胞接着分子-1を有意に低下させた。また、血清C反応性蛋白と好中球数の改善傾向も観察された。

アトルバスタチンは緑膿菌の慢性感染のある気管支拡張症患者の全身性炎症を抑制し、QOLを改善させたようです。

この作用は好中球の活性化の制御による可能性があったようです。

アトルバスタチンは緑膿菌感染を伴った気管支拡張症患者において全身性の炎症を減少させQOLを改善させることが認められた。これらの効果は好中球活性を調整するアトルバスタチンの能力によるかもしれない。

マクロライド以外に中々有効な手立てもない疾患であり、QOLが改善させることができたことは非常に意義があると思います。

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