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成分名:ベニジピン塩酸塩
TAMA1982 さん
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血中濃度に相関することなく長時間作用が持続する
t1/2 1.7hr(血中濃度と相関せず効果持続)
出典 http://ph-minimal.hatenablog.com/entry/2015/09/06/231341
血管平滑筋の細胞膜に対する親和性が高いため、降圧作用等の薬理効果は薬物血中濃度と相関することなく、長時間持続することが明らかにされています。
出典 http://www.kyowa-kirin.co.jp/about_us/profile/products/index.html
グレープフルーツジュースは併用注意
大日本住友製薬の資料によると、グレープフルーツと併用することでベニジピンのAUCの上昇率が159%、Cmaxの上昇率が173%となっています。
出典 https://pharmacista.jp/contents/skillup/academic_info/hypotensive/2302/
レモンやみかんはCYP3A4を阻害するフラノクマリン類が含まれていませんので、ベニジピンと飲み合わせは問題ないとされています。ザボンやボンタン、ナツミカンにはCYP3A4を阻害するフラノクマリン類が含まれるため、併用は注意するようになっています。
ベニジピンは細胞膜への移行性が高く、DHP結合部位への親和性が強いとされており、血中濃度と相関せず、血管拡張作用の持続が認められています。
4mg服用時 Tmax:0.8hr・T1/2:1.7hr
L型に加え、N型・T型チャネルも阻害する
出典 summary-img-sv.fc2.com
L型+N型+T型を阻害するCa拮抗薬
L型に加えてN型やT型のCaチャネルを阻害することで、糸球体内圧を正常にし腎臓保護の働きがあります。
T型やN型を遮断するCa拮抗薬は、輸入細動脈だけでなく輸出細動脈も広げるために糸球体内圧を低下させ尿蛋白の減少も期待できるのです。
出典 https://pharmacista.jp/contents/skillup/academic_info/hypotensive/2832/
そのため、T型、N型に作用するCa拮抗薬は降圧作用+腎臓保護を目的に処方されることがあります。
コニール錠(成分名:べニジピン)はL型に加え、N型・T型チャネルも阻害することが分かっている。N型・T型チャネルをブロックすることにより、腎臓の輸入細動脈と輸出細動脈が拡張し、糸球体内圧を下げることができる。
出典 https://shukan-yakuzaishinikki.com/medicine-character/high-blood-pressure/benidipine/
簡単に言ってしまうと、腎臓に対する負担を軽減できるのだ。
type L/T/N型
L型:糸球体の輸入細動脈を拡張 T型/N型:糸球体の輸入細動脈だけでなく輸出細動脈を拡張 と、言われており、糸球体の内圧を抑えることで、腎保護効果を有すると考えられています。