バイアグラと同じ有効成分「シルデナフィル」は、性的刺激を受けた際に局部への血流を良くする物質「環状グアノシン一リン酸」の作用を阻害するPDE-5（5型ホスホジエステラーゼ ）という酵素の働きを抑える効果があります。

人は性的刺激を受けた際に、脳から神経を通してNO（一酸化窒素）が放出され局部の細胞内に血管を拡張させる物質「環状グアノシン一リン酸」という物質が増えることで血流が良くなり、男性は勃起、女性の場合は女性性器の感度が上がり膣の分泌液が増えます。

しかしPDE-5という酵素によって血流の流れが元に戻されてしまうため、シルデナフィルを服用することによってPDE-5の作用を阻害し、勃起や女性性器周辺の感度アップを維持することができます。

不感症の原因は過去のトラウマや心理的、身体的ストレスによるホルモンバランスの乱れによって、PDE-5が過剰分泌されることにより引き起こされると考えられてるため、ラブグラを服用することで通常の性行為ではあまり性感度が良くなかった女性でも、女性器周辺が敏感になり濡れやすくなることでオーガズムに達しやすくなります。