シアリスは、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）５阻害作用をもち、性行為の約１時間前に服用することで、血中の一酸化窒素を増加させ、血管を拡張する。36時間にわたり効果を発揮するだけでなく、性的刺激があった場合のみ症状を改善する。さらに、従来のＥＤ治療薬とは異なり、高脂肪食を摂取しても薬剤の吸収に影響しないことも特徴となっている。